影响HM30181, 22抑制剂洛派丁胺在健康志愿者的药代学和药效学。

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金正日TE,李H, Lim KS,李年代,Yoon SH,公园公里,汉族H,胫骨SG,张成泽IJ, Yu KS,曹司法院

影响HM30181, 22抑制剂洛派丁胺在健康志愿者的药代学和药效学。

Br中国新药杂志。2014年9月,78 (3):556 - 64。doi: 10.1111 / bcp.12368。

PubMed ID

24602137 (在PubMed

]

文摘

目的:HM30181是第三代22 (P-gp)抑制剂目前正在发展。本研究的目的是评估的影响单剂HM30181药效学和药物动力学的洛派丁胺,P-gp衬底,比较他们与奎尼丁。方法:18岁健康男性受试者服用洛派丁胺(阶段1)独自或与洛派丁胺+奎尼丁或HM30181时期2或3,分别。时期3,受试者随机收到三种HM30181剂量之一:15日60或180毫克。瞳孔大小的变化,警觉性,血氧饱和度和洛派丁胺口服生物利用度的评估在每一个时期。此外,HM30181的药物动力学测定。结果:瞳孔大小、警觉性和血氧饱和度没有改变随着时间的推移,当洛派丁胺单独或洛派丁胺+ HM30181管理而HM30181显著增加系统性接触洛派丁胺,即几何平均比率(90%置信区间)的AUC (0, tlast)洛派丁胺有或没有HM30181是1.48 (1.08,2.02)。流行性流感减毒活疫苗奎尼丁显著增加系统性接触洛派丁胺2.2倍(1.53,3.18),也显著降低了瞳孔的大小,导致减少24.7毫米h的瞳孔大小变化的影响曲线下的面积从基线相比之下,洛派丁胺。结论:HM30181抑制P-gp主要在肠道内皮,可以是有益的,因为pan-inhibition P-gp,尤其是大脑,可能导致有害的不良事件。进一步的研究是必要的调查充分HM30181的剂量的关系,及其持续时间的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
hm - 30181	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节