双氯芬酸和NS-398，一种选择性环氧化酶-2抑制剂，减少激动剂诱导的猪离体输尿管收缩。
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马斯特兰杰罗，魏泽德，罗纳尔，雷泽格，伊泽林
双氯芬酸和NS-398，一种选择性环氧化酶-2抑制剂，减少激动剂诱导的猪离体输尿管收缩。
中国中医药杂志，2000年12月28日(6):376-82。
- PubMed ID
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11221916 (PubMed视图］
- 摘要
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非甾体抗炎药(NSAIDs)目前被认为是肾绞痛的一线治疗。它们的作用被归因于抑制肾前列腺素合成，从而减少肾血流量和利尿，从而降低肾盂和输尿管的压力。然而，非甾体抗炎药对输尿管平滑肌诱导收缩的影响很少受到关注。此外，临床上缺乏相关的输尿管解痉药物。因此，我们研究了非选择性环氧合酶(COX)抑制剂双氯芬酸(一种非甾体抗炎药，通常用于治疗肾绞痛)和NS-398(一种选择性COX-2抑制剂)对猪输尿管诱导收缩的影响。血清素(0.1-30微米)、去甲肾上腺素(0.1-30微米)和神经激肽A(0.03-10微米)诱导可重复的浓度依赖性收缩，双氯芬酸和NS-398(10-300微米)以浓度依赖方式抑制。神经激肽a诱导的收缩对双氯芬酸的敏感性是胺类的3-4倍。根据浓度的不同，抑制作用范围在最初诱导的收缩活性的25 - 96%之间。在抑制剂的存在下，超最大浓度的激动剂无法触发最初诱导的收缩的恢复。前列腺素f2 α不能逆转双氯芬酸对激动剂诱导的收缩的影响。 Removal of diclofenac or NS-398 from the organ baths showed that the inhibition was totally reversible. Thus, the non-selective COX inhibitor diclofenac and the selective COX-2 inhibitor NS-398 are almost equipotent in reducing agonist-induced contractions in the isolated porcine ureter. Although the clinical relevance of this spasmolytic effect remains to be demonstrated, the data suggest that patients suffering from renal colic may benefit not only from the anti-diuretic and analgesic effects of diclofenac, but also from its potential spasmolytic properties. Moreover, selective COX-2 inhibitors may have clinical potential, as they may cause fewer side effects.