药代动力学与Enzalutamide药物相互作用研究。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
吉本斯杰,de Vries M, Krauwinkel W, Ohtsu Y, Noukens J,范德沃特JS,摩尔R, Mordenti J, Ouatas T
药代动力学与Enzalutamide药物相互作用研究。
Pharmacokinet。2015年10月,54 (10):1057 - 69。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0283 - 1。
- PubMed ID
-
25929560 (在PubMed]
- 文摘
-
背景和目标:两个阶段我和口服enzalutamide药物相互作用研究进行,这是批准用于治疗转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)。方法:对比治疗设计(n = 41)是用来评估的影响强烈的细胞色素P450 (CYP) 2 c8抑制剂(600毫克每日两次口服二甲苯氧庚酸)或强CYP3A4抑制剂(口服伊曲康唑200毫克每日一次)的药物动力学enzalutamide及其活性代谢物N-desmethyl enzalutamide后一剂enzalutamide(160毫克)。单序列交叉设计(n = 14)是用来确定enzalutamide 160毫克/天的影响单剂口服的药物敏感的基质为CYP2C8(吡格列酮30毫克),CYP2C9(华法林10毫克),CYP2C19(奥美拉唑20毫克),或CYP3A4(咪达唑仑2毫克)。结果:共同服用二甲苯氧庚酸增加了复合的血浆浓度时间曲线下的面积从时间0到无穷大(AUCinfinity) enzalutamide +活性代谢物的2.2倍,并共同服用伊曲康唑的复合AUCinfinity增加了1.3倍。Enzalutamide并不影响暴露于口服吡格列酮。Enzalutamide减少口服S-warfarin AUCinfinity,奥美拉唑,咪达唑仑,56岁,70年,和86%,分别;因此,enzalutamide是一个温和的诱导物的CYP2C9和CYP3A4 CYP2C19和强大的诱导物。结论:如果一个病人需要共同的强大与enzalutamide CYP2C8抑制剂,然后enzalutamide剂量应减少到80毫克/天。建议避免同时使用enzalutamide狭窄的治疗指数的药物代谢,CYP2C9 CYP2C19、或CYP3A4 enzalutamide可能减少风险敞口。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Enzalutamide 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有诱导物细节 Enzalutamide 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互环孢霉素 Enzalutamide 血清浓度的环孢霉素可以结合Enzalutamide时下降。 Enzalutamide 二甲苯氧庚酸 血清浓度Enzalutamide结合时可以降低二甲苯氧庚酸。 Enzalutamide 利福平 时可以降低血清浓度Enzalutamide结合利福平。
