环孢霉素与霉酚酸通过抑制耐多药resistance-associated蛋白2。
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Hesselink哒,van RM命令,Mathot RA, Bonthuis F,魏玛W,熊先生RW,范·德T
环孢霉素与霉酚酸通过抑制耐多药resistance-associated蛋白2。
移植。2005;5 (5):987 - 94。doi: 10.1046 / j.1600-6143.2005.00779.x。
- PubMed ID
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15816878 (在PubMed]
- 文摘
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霉酚酸酯(MMF)治疗器官移植受者,降低霉酚酸(MPA)等离子体浓度中发现了环孢霉素(CsA)与他克莫司(Tac)的免疫抑制方案。我们之前证明CsA增加接触MPA和减少暴露于其代谢物MPA-glucuronide (MPAG),可能通过干扰MPAG的胆汁排泄。阐明耐多药的作用resistance-associated蛋白(Mrp) 2在MMF之间的交互和CsA,我们治疗三组10 Mrp2-deficient老鼠(TR -鼠)6天与车辆,CsA(8毫克/公斤)或Tac(4毫克/公斤)口服填喂法。以后,与MMF(20毫克/公斤)在所有组开始,一直持续到14天。曲线24小时MPA / MPAG面积(AUC)确定后单(7天)和多个MMF剂量(14天)。两天学习,没有明显的差异意味着MPA和MPAG AUC CsA和Tac-treated动物之间。我们得出结论,MMF的药物代谢动力学情况是类似Mrp2-deficient老鼠收到CsA或Tac co-medication。这一发现表明,CsA-mediated抑制胆汁的排泄的MPAG Mrp2转运机制负责之间的交互CsA和MMF。
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