环孢霉素A - tacrolimus-mediated抑制CYP3A4和CYP3A5体外。
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阿蒙森R, Asberg欧姆本土知识,克里斯滕森H
环孢霉素A - tacrolimus-mediated抑制CYP3A4和CYP3A5体外。
药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):655 - 61。doi: 10.1124 / dmd.111.043018。Epub 2011年12月28日。
- PubMed ID
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22205779 (在PubMed]
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环孢霉素A (CsA)和他克莫司(Tac)免疫抑制药物用于大多数实体器官移植患者,通常结合广泛的药物。CsA和Tac似乎不仅是CYP3A的基质,也被描述为CYP3A的抑制剂。尤其是对CsA,抑制CYP3A被建议作为相互作用的主要机制临床各种药物。本研究的目的是调查CsA的抑制作用和抑制特性和Tac CYP3A4和CYP3A5体外并评价其临床意义。抑制由CsA和Tac使用咪达唑仑作为探针研究了衬底coincubation和预培养调查使用人类肝脏微粒体(高)以及特定CYP3A4——CYP3A5-expressing昆虫微粒体(Supersomes)。在vitro-in vivo推断(IVIVEs)进行评估的临床相关性抑制。CsA和Tac竞争性抑制CYP3A在高级别,显示抑制常数(K(我))0.98和0.61的妈妈,分别。Supersomes实验表明Tac抑制CYP3A4和CYP3A5,而只有抑制CYP3A4 CsA。Supersomes相比高实验,研究显示抑制Tac NADPH,和时间,和减少5倍IC(50)预培养后,支持时间重组微粒体的抑制机制。高级别的应用程序数据,IVIVE估计咪达唑仑的浓度与时间曲线下的面积增加73和27% CsA和Tac,分别。 The inhibitory effect was predominantly on the intestinal level, whereas hepatic intrinsic clearance seemed unaffected.
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