甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑CYP2C8和CYP2C9的选择性抑制剂,分别。

文章的细节

引用

温家宝X,王JS、后方JT Laitila J, Neuvonen PJ

甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑CYP2C8和CYP2C9的选择性抑制剂,分别。

药物金属底座Dispos。2002年6月,30 (6):631 - 5。doi: 10.1124 / dmd.30.6.631。

PubMed ID
12019187 (在PubMed
]
文摘

评估甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑的抑制效应细胞色素P450 (P450)亚型选择性标记反应CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4检查在人类肝微粒体和重组CYP2C8和CYP2C9。甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑的体内药物的相互作用预测体外使用[我]/[我]+ K (I))值。microM浓度范围从5到100,甲氧苄氨嘧啶选择性抑制作用展出CYP2C8-mediated紫杉醇6 alpha-hydroxylation在人类肝微粒体和重组CYP2C8,明显与IC (50) (K (i))值的54 microM (32 microM)和75 microM,分别。浓度从50到500 microM,磺胺甲恶唑的选择性抑制剂CYP2C9-mediated甲苯磺丁脲在人类肝微粒体和重组CYP2C9羟基化,与明显的IC (50) (K (i))值544 microM (271 microM)和456 microM,分别。浓度高于100 microM甲氧苄氨嘧啶和500年microM磺胺甲恶唑,这两种药物失去P450亚型选择性。基于估计总肝(或免费的血浆浓度)的药物浓度和比例模型,一个希望在人类体内80%(26%)和13%(24%)的抑制CYP2C8代谢间隙和CYP2C9底物通过甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑,分别。总之,甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑可作为选择性抑制剂CYP2C8和CYP2C9的体外研究。在人类中,甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑可能抑制CYP2C8和CYP2C9的活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
磺胺甲恶唑 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
甲氧苄氨嘧啶 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
甲氧苄氨嘧啶 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
甲氧苄氨嘧啶
苯妥英
甲氧苄氨嘧啶的血清浓度时可以减少与苯妥英相结合。
甲氧苄氨嘧啶
Fosphenytoin
甲氧苄氨嘧啶的血清浓度可以结合Fosphenytoin时下降。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多