托吡酯的药代动力学相互作用。
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Bialer M, Doose DR, Murthy B, Curtin C, Wang SS, Twyman RE, Schwabe S
托吡酯的药代动力学相互作用。
Pharmacokinet。2004年,43(12):763 - 80。doi: 10.2165 / 00003088-200443120-00001。
- PubMed ID
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15355124 (在PubMed］
- 摘要
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托吡酯是一种新的抗癫痫药物(AED)，已在全球(80多个国家)被批准用于治疗各种类型的癫痫。目前正在评估它对各种神经和精神疾病的影响。托吡酯的药代动力学特征是在100-800 mg剂量范围内的线性药代动力学，低口服清除率(22-36 mL/min)，在单药治疗中，主要是通过肾脏排泄(肾脏清除率10-20 mL/min)，半衰期长(19-25小时)，当与苯妥英、苯巴比妥和卡马西平等诱导型ads合用时，半衰期缩短。托吡酯的绝对生物利用度或口服利用度为81-95%，不受食物影响。虽然托吡酯在单药治疗时没有广泛代谢(代谢比例约为20%)，但在卡马西平和苯妥英联合治疗时，其代谢被诱导，因此，其代谢比例增加。在托吡酯和卡马西平或苯妥英同时治疗期间，托吡酯的(口服)清除率增加2倍，半衰期缩短约50%，这可能需要在增加或停止苯妥英或卡马西平治疗时调整托吡酯的剂量。从药代动力学的角度来看，托吡酯是一种独特的药物，由于其主要的肾脏消除成分，由于酶抑制而不受药物相互作用的影响，但由于其代谢的诱导而易受临床相关药物相互作用的影响。与苯妥英和卡马西平等老的aaed不同，托吡酯是一种温和的诱导剂，目前观察到的托吡酯诱导的唯一作用是与炔雌醇。托吡酯只增加口服避孕药中乙炔雌醇在高剂量(>200 mg/天)下的口服清除率。由于这种剂量依赖性，应根据使用的托吡酯剂量来评估托吡酯和口服避孕药之间可能的相互作用。 This paper provides a critical review of the pharmacokinetic interactions of topiramate with old and new AEDs, an oral contraceptive, and the CNS-active drugs lithium, haloperidol, amitriptyline, risperidone, sumatriptan, propranolol and dihydroergotamine. At a daily dosage of 200 mg, topiramate exhibited no or little (with lithium, propranolol and the amitriptyline metabolite nortriptyline) pharmacokinetic interactions with these drugs. The results of many of these drug interaction studies with topiramate have not been published before, and are presented and discussed for the first time in this article.
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