与非苯二甲酸酯的药代动力学相互作用。体外-体内相关性。

文章的细节

引用

Glue P, Banfield CR, Perhach JL, Mather GG, Racha JK, Levy RH

与非苯二甲酸酯的药代动力学相互作用。体外-体内相关性。

临床药典,1997 Sep;33(3):214-24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。

PubMed ID
9314612 (PubMed视图
摘要

本文分析了在癫痫患者和健康个体中进行的体内相互作用研究与体外研究之间的一致性程度,这些研究确定了非苯二甲酸酯抑制的细胞色素P450 (CYP)及其代谢参与的细胞色素。体外研究表明,非苯二甲酸酯是CYP3A4和CYP2E1的底物。诱导CYP3A4的化合物(如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥)增加了非苯氨基甲酸酯的清除率。然而,CYP3A4抑制剂孕烯、乙炔雌二醇和红霉素对非巴马酯的血药槽浓度影响很小或没有影响,这与正常(非诱导)条件下非巴马酯的通路相对较小的事实相一致。在体外实验中,Felbamate可以抑制CYP2C19,这可以解释其对苯妥英的清除作用,并推测这可能是Felbamate降低苯巴比妥清除的机制。尽管尚未进行体外试验,但非苯二甲酸酯似乎能诱导CYP3A4的活性,这可能是它降低卡马西平或孕酮的血浆浓度的原因。临床研究中也涉及非苯二甲酸酯和非cyp450介导的代谢途径的相互作用。felbamate对丙戊酸(丙戊酸钠)清除率的降低是通过抑制β -氧化来实现的。未发现非马酯与拉莫三嗪、氯硝西泮、维加巴苷之间的临床相关药代动力学相互作用,也未发现奥卡西平的活性单羟基代谢物。关于非苯二甲酸酯的药物机制的信息:药物相互作用概况允许预测与其他化合物相互作用的可能性。

引用本文的药物库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Felbamate 细胞色素P450 2C9 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Felbamate 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Felbamate 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
Fosphenytoin
Felbamate
磷苯妥英与非巴酸联用可提高血药浓度。
Methylphenobarbital
Felbamate
苯巴比妥是甲基苯巴比妥的活性代谢物,与Felbamate合用可提高苯巴比妥的血清浓度。
苯巴比妥
Felbamate
苯巴比妥是苯巴比妥的活性代谢物,与Felbamate合用可提高苯巴比妥的血清浓度。
苯妥英
Felbamate
苯妥英与非巴酸联用可提高血药浓度。
去氧苯巴比妥
Felbamate
苯巴比妥是Primidone的活性代谢物,与Felbamate合用可提高其血清浓度。
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