细胞色素p - 450 3 a4:监管和在药物代谢方面的作用。

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Guengerich FP

细胞色素p - 450 3 a4:监管和在药物代谢方面的作用。

为Toxicol杂志》1999;39:1-17。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.39.1.1。

PubMed ID

10331074 (在PubMed

]

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细胞色素p - 450 (p - 450) 3 a4是最丰富的p - 450表达在人类肝脏和小肠。p - 450 3 a4导致大约一半的新陈代谢今天使用的药物,和其催化活性的变化是重要的生物利用度和药物之间的相互作用问题。已知的基因诱导的巴比妥酸盐,糖皮质激素,和利福平在人类和孤立的肝细胞,尽管机制仍不清楚。5 '非翻译区包括假定基底转录元素,肝细胞的核因子,p53, AP-3,糖皮质激素监管元素,孕烷X受体,雌激素受体元素序列。最近,GRE元素已被证明在一个典型的糖皮质激素的反应。相关的一些问题仍有待解决p - 450 3 a4的催化活性蛋白质,包括病原反应步骤和需要细胞色素b5,二价阳离子,酸性磷脂系统最优活动。另一个问题涉及到正合的基础和斜交的协同与酶。这些发现的体内意义还有待进一步确定。除了更基本的研究p - 450 3 a4,一些地区的实际利益制药行业需要发展。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Terguride	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节