替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:临床药理学和药物动力学。
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卡尼BP, Flaherty摩根富林明,沙J
替诺福韦disoproxil延胡索酸酯:临床药理学和药物动力学。
43 Pharmacokinet。2004; (9): 595 - 612。doi: 10.2165 / 00003088-200443090-00003。
- PubMed ID
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15217303 (在PubMed]
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替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(替诺福韦DF)是一种口服泰诺福韦的前药,一个核苷酸对逆转录病毒(核苷一磷酸)模拟活动,包括hiv - 1、hiv - 2和嗜肝dna病毒。吸收后,泰诺福韦DF迅速转换成泰诺福韦,这是其活性代谢细胞合成代谢产物替诺福韦二磷酸,这是一个竞争的hiv - 1逆转录酶抑制剂和终止DNA链增长。替诺福韦产生抗病毒效应在不同的细胞类型,包括静息细胞。替诺福韦展览时间血清(17个小时)和细胞内(> = 60小时)比核苷类似物的半衰期,每日一次,支持一个灵活的管理计划。替诺福韦的药物代谢动力学情况是dose-proportional和类似的在健康志愿者和感染艾滋病毒的人。替诺福韦的口服生物利用度是增强政府与高脂肪餐,但在稳态时类似管理有或没有一个典型的饭。替诺福韦不是衬底,诱导物或人类细胞色素P450酶的抑制剂在体外或体内。替诺福韦DF研究了15个其他抗逆转录病毒和其他伴随药物常用的HIV-1-infected人口。除了必要和atazanavir需要剂量修改,没有临床意义上的药物相互作用与替诺福韦DF观察。建议口服剂量的泰诺福韦DF成人是300毫克/天。 Tenofovir is eliminated by renal elimination, including tubular secretion; dose-interval adjustments are necessary for tenofovir DF in patients with significant renal impairment. No dosage adjustment of tenofovir DF is necessary in patients with liver disease.
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