[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。
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Oelschlager H
[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。
瑞士医学杂志1989年7月4日;78(27-28):766-72。
- PubMed ID
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2570451 (PubMed视图］
- 摘要
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美国化学家斯特恩巴赫偶然发现的苯二氮平类药物(BZ)不仅是治疗精神疾病不可或缺的药物，也是抗癫痫药和肌松药。它们的杂环结构是其活性谱所必需的。药代动力学研究揭示了许多BZ是活性代谢物的前药。几乎所有的BZ都是亲脂性酰胺，口服后可迅速有效地吸收。一些BZ受到了首次通过效应的影响。蛋白质结合在80-90%之间变化。分布是迅速的，但血浆水平往往不是很好相关的生物作用。肝脏代谢是重要的，因此氧化途径盛行。BZ通过放大神经递质y-氨基丁酸(GABA)的作用起作用。因此，行动的范围被限制在狭窄的范围内。 Subtypes of BZ-receptors found experimentally might indicate that certain actions i.e. anxiolysis arise via subtype specific binding. The development of more selective drugs, free of side effects, could therefore become possible. Newly developed BZ-antagonists counteract most BZ-effects efficiently. A practical classification of BZ uses plasmatic elimination-halflife (t 1/2): 1. Long-acting substances (t 1/2: up to 100 hrs): Diazepam, Nitrazepam, Flurazepam, Bromazepam (most with active metabolites) 2. Substances of intermediate action (t 1/2: up to 30 hrs): Oxazepam, Lorazepam, Flunitrazepam, Temazepam (few active metabolites) 3. Short-acting substances (t 1/2 up to 8 hrs): Triazolam, Nidazolam (few active metabolites)
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