人类滥用潜力的新阿片类止痛剂分子与羟考酮相比nktr - 181。

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韦伯斯特L, Henningfield J Buchhalter AR Siddhanti年代,陆L, Odinecs, Di Fonzo CJ,埃尔马

人类滥用潜力的新阿片类止痛剂分子与羟考酮相比nktr - 181。

疼痛医学。2018年2月1;19 (2):307 - 318。doi: 10.1093 /下午/ pnw344。

PubMed ID

28340145 (在PubMed

]

文摘

目的:评估人类滥用潜力、药物动力学、药效学、和安全nktr - 181,一种新的mu-opioid受体激动剂分子,相对于羟考酮。设计:随机,单中心、双盲、活跃和安慰剂对照五期中交叉研究了健康成年人,非现实的娱乐阿片类用户的依赖。背景:住院病人临床研究的网站。必威国际app主题:42随机受试者(73.8%为男性,81%是白人,平均年龄= 25年)。方法:评估的主要目标是单一的口头管理100、200和400毫克nktr - 181剂在溶液中与40毫克羟考酮使用药物和安慰剂解决方案喜欢视觉模拟尺度。二次措施包括药物效果调查问卷,吗啡成瘾研究中心库存/苯丙胺组次生氧化皮,价格价值评估问卷,整体药物喜欢的全球评估,并采取药物再次评估。必威国际app中枢神经系统mu-opioid效果评估使用瞳孔测量法。这项研究包括预选赛和治疗阶段。受试者接受五治疗使用交叉设计。结果:nktr - 181在所有剂量水平显著降低药物喜欢Emax比羟考酮(P < 0.0001)。 Drug Liking scores for oxycodone increased rapidly within 15 minutes and peaked at approximately one hour postdose, whereas Drug Liking (and most secondary abuse potential measures) for all doses of NKTR-181 were comparable with placebo for at least the first hour. Only the 400 mg Drug Liking scores were minimally differentiated vs placebo from one and a half to four hours, but remained significantly lower than oxycodone (P < 0.003). NKTR-181 treatment-related adverse effects were mild and occurred at a lower rate compared with oxycodone. Conclusions: NKTR-181 demonstrated delayed onset of CNS effects and significantly lower abuse potential scores compared with oxycodone in recreational opioid users.

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