选择性孕激素受体调节剂的发展国开行- 2914临床适应症。

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Nieman路,快乐无忧的DL Blye RP, Stratton P, Passaro M

选择性孕激素受体调节剂的发展国开行- 2914临床适应症。

类固醇。2003年11月,68 (10):1013 - 7。

PubMed ID

14667994 (在PubMed

]

文摘

国开行- 2914 (17 alpha-acetoxy-11β- 4 n, N-dimethylaminophenyl 19-norpregna-4, 9-diene-3, 20-dione)是一个19-norprogesterone导数作为拮抗剂在progesterone-responsive组织。它与孕激素受体结合与高亲和力A和B。在人类口腔给药后,国开行- 2914血清水平达到60 - 90分钟。国开行- 2914结合血清蛋白质和清除缓慢。剂量的1、10、50毫克展览比例增加血清峰值水平,但血清水平从高剂量,100和200毫克,不存在剂量依赖的相关性,表明饱和的航空公司网站。国开行- 2914的生物效应是不同的根据时间的月经周期的药物。在mid-follicular阶段,国开行- 2914(50毫克)抑制卵泡发展和延迟排卵和月经期。在100毫克,在某些情况下,原始卵泡停止发展和招募一个新的毛囊。子宫内膜成熟延迟在所有剂量测试(10、50、100毫克)。鉴于mid-luteal阶段,对月经的影响存在剂量依赖的相关性,高剂量(100 - 200 mg)导致月经早些时候。平均而言,国开行- 2914会延长月经周期大约1 - 2天虽然在月经周期延迟量随时间和剂量。

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