udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型低暴露(AUCi/AUC)比的药代动力学解释
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威廉姆斯JA，海兰德R，琼斯BC，史密斯DA，赫斯特S，古森TC，彼得金V，小库普，鲍尔SE
udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型低暴露(AUCi/AUC)比的药代动力学解释
2004年11月;32(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日。
- PubMed ID
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15304429 (在PubMed］
- 摘要
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葡萄糖醛酸化是列在前200名处方药中的十分之一的清除机制。这篇文章的目的是鼓励那些研究配体与udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)相互作用的人充分考虑体外抑制UGT的潜在后果。为了提高对UGT反应表现型的信心，对开发有效的选择性抑制剂的兴趣，以及人类UGT重组形式的可用性的增加，最近的几项研究报道了对UGT酶的体外抑制。在某些情况下，观察到的体外UGT抑制剂的效力已被解释为通过药代动力学药物-药物相互作用在人体中具有潜在的相关性。尽管有关于UGT底物的临床相关药物-药物相互作用的报道，但在存在抑制剂的情况下，苷元的暴露增加很少大于100%(即，AUCi/AUC <或= 2)。这种微小的变化与主要由细胞色素P450酶清除的药物形成对比，据报道，在与抑制剂共给药时，暴露增加多达35倍(例如，酮康唑抑制cyp3a4催化的特非那定代谢)。在本文中，将评估UGT酶体外有效抑制的临床相关性证据，考虑以下因素:糖苷元形成葡萄糖醛酸苷的酶学体外数据，基于代谢抑制的经验数据的药代动力学原理，以及主要通过葡萄糖醛酸化清除的药物的药代动力学-药物相互作用的临床数据。
引用本文的药库数据
- 药物酶
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 奈非那韦 阿巴卡韦与奈非那韦合用可提高其代谢。 Abacavir 苯妥英 阿巴卡韦与苯妥英合用可提高其代谢。 Abacavir 去氧孕烯 阿巴卡韦与地索孕酮合用可提高其代谢。 Abacavir 拉莫三嗪 阿巴卡韦与拉莫三嗪联用可提高其代谢。 Abacavir 依法韦伦 阿巴卡韦与依非韦伦合用可提高代谢。 Abacavir 去氧苯巴比妥 阿巴卡韦与Primidone合用可提高其代谢。 Abacavir Tipranavir 阿巴卡韦与替那那韦合用可提高代谢。 Abacavir 炔雌醇 阿巴卡韦与炔雌醇联用可提高其代谢。 Abacavir 利福平 阿巴卡韦与利福平合用可提高其代谢。 Abacavir 苯巴比妥 阿巴比妥与阿巴比妥合用可提高阿巴比韦的代谢。
