阿立哌唑的临床药物动力学之间的关系和CYP2D6基因多态性:CYP酶抑制的影响共同服用帕罗西汀的或氟伏沙明。

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Azuma J, Hasunuma T, Kubo说M, Miyatake M, Koue T,东K,藤原T,非年代,Katano T, Hara年代

阿立哌唑的临床药物动力学之间的关系和CYP2D6基因多态性:CYP酶抑制的影响共同服用帕罗西汀的或氟伏沙明。

欧元中国新药杂志。2012年1月,68 (1):29-37。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1094 - 4。Epub 2011年7月8日。

PubMed ID
21739267 (在PubMed
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文摘

目的:探讨的影响共同服用帕罗西汀、氟伏沙明的阿立哌唑的药物动力学健康的成年日本CYP2D6基因型不同。方法:14 CYP2D6广泛代谢(EM)和14 CYP2D6中间代谢(IM)受试者coadministered单一口服剂量的阿立哌唑后3毫克稳态血浆浓度的SSRIs帕罗西汀(20毫克/天)或氟伏沙明(100毫克/天)被重复口服剂量达到6 - 7天。阿立哌唑的药物动力学和没有共同服用SSRIs的根据CYP2D6基因型进行了比较。CYP2D6结果:共同服用帕罗西汀的,一个强有力的抑制剂,减少系统性间隙(CL / F)阿立哌唑的58 CYP2D6 EMs和IMs和23%,分别证明了CYP2D6的抑制百分比活动共同服用帕罗西汀的显然是更大的比IMs CYP2D6在EMs。共同服用氟伏沙明、的不那么强大的CYP3A4抑制剂,减少阿立哌唑的CL / F在IMs CYP2D6 EMs的39%和40%,表明同一对CYP酶抑制作用,无论CYP2D6基因型。CYP2D6的贡献百分比总CL / F (CYP2D6加上CYP3A4)估计阿立哌唑的CL / F的比例减少了CYP酶抑制率为62%,CYP2D6 EMs为24%,在帕罗西汀共同IMs, CYP2D6 40%, EMs的IMs和18%氟伏沙明共同服用。结论:有明显差异的影响程度帕罗西汀之间共同服用阿立哌唑的药物动力学CYP2D6 EMs和IMs,但没有明显的差异被发现在两个CYP2D6基因型在氟伏沙明共同服用。阿立哌唑可以安全使用结合SSRIs的CYP enzyme-inhibitory行动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
阿立哌唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
底物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
阿立哌唑
Lorlatinib
阿立哌唑的新陈代谢结合Lorlatinib时可以增加。
阿立哌唑
Pegvisomant
阿立哌唑的新陈代谢结合Pegvisomant时可以增加。
阿立哌唑
骨化三醇
阿立哌唑的新陈代谢与骨化三醇结合时可以增加。
阿立哌唑
Flunisolide
阿立哌唑的新陈代谢结合Flunisolide时可以增加。
阿立哌唑
Troglitazone
阿立哌唑的新陈代谢结合Troglitazone时可以增加。
阿立哌唑
Butalbital
阿立哌唑的新陈代谢结合Butalbital时可以增加。
阿立哌唑
苯妥英
阿立哌唑的新陈代谢可以增加与苯妥英相结合。
阿立哌唑
氟氯西林
的新陈代谢阿立哌唑与氟氯西林结合时可以增加。
阿立哌唑
Bexarotene
阿立哌唑的新陈代谢结合Bexarotene时可以增加。
阿立哌唑
戊巴比妥
阿立哌唑的新陈代谢结合戊巴比妥时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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