药物动力学的瑞波西汀在健康志愿者。单剂量口服,线性和血浆蛋白结合。

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爱德华兹DM, Pellizzoni C, Breuel惠普,贝拉尔迪的乳白色,Castelli MG,基利奥的重点E, Poggesi我Rocchetti M, Dubini, Strolin贝内代蒂米

药物动力学的瑞波西汀在健康志愿者。单剂量口服,线性和血浆蛋白结合。

Biopharm药物Dispos。1995年8月,16 (6):443 - 60。

PubMed ID

7579027 (在PubMed

]

文摘

西的药物代谢动力学情况,一个新的抗抑郁剂,被发现接近线性交叉研究比较单一的管理2,3,4,5毫克胶囊剂量在15名健康男性志愿者,和在同一研究胶囊bioequivalent拟议中的治疗平板配方(4毫克)。西的动力学分析是基于高效液相色谱法测定血浆和尿液收集多达72 h后管理。等离子体水平表明快速吸收(最高温度约等于2 h)和一个消除半衰期约13 h。间隙和体积的分布是温和(生物利用度比率:CL / F约等于29毫升最低为1;Vz L / F约等于32);尿排泄是大约9%的剂量,对应于肾清除率仅3毫升最低为1(值符合的肾小球滤过率的药物)。体外,与血浆蛋白结合,从放射性水平估计透析后14 c-labelled瑞波西汀,似乎是由α1-acid糖蛋白没有明显饱和的血浆浓度超过500 ng mL-1(2.8 - -3.1%的与人类血浆从三个额外的志愿者;1.8为-2.0% 2 gL-1α-酸性糖蛋白α1-acid糖蛋白,40 g l - 1和46.4 - -47.4%白蛋白),而意味着Cmax在当前的研究中要低得多(164 ng mL-1 5毫克剂量之后)。

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药物

瑞波西汀