利福平、环孢霉素A,丙磺舒canagliflozin的药动学特征,钠葡萄糖co-transporter 2抑制剂,在健康的参与者。
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Devineni D,瓦卡罗N,墨菲J,科廷C, Mamidi RN,维纳年代,王党卫军,Ariyawansa J,斯蒂尔吉斯H, Wajs E Di普洛斯彼罗NA, Rothenberg P
利福平、环孢霉素A,丙磺舒canagliflozin的药动学特征,钠葡萄糖co-transporter 2抑制剂,在健康的参与者。
Int中国新药杂志。2015年2月,53 (2):115 - 28。doi: 10.5414 / CP202158。
- PubMed ID
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25407255 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Canagliflozin, sodium-glucose co-transporter 2抑制剂,批准用于治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内,由尿苷代谢diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT), 1 a9 UGT2B4,和是22的衬底(P-gp)。Canagliflozin曝光可能会影响到共同服用药物引起的(如利福平UGT)或抑制(例如丙磺舒UGT;环孢霉素P-gp)这些途径。的主要目标这三个独立研究(单中心、非盲、固定序列)是评价利福平(研究1)的影响,丙磺舒(研究2)和环孢霉素的药物动力学(研究3)canagliflozin在健康的参与者。方法:参与者收到;在研究1:canagliflozin 300毫克(1和10天),利福平600毫克(4 - 12);研究2:canagliflozin 300毫克(天- 17),丙磺舒500毫克每天两次(15 - 17);和研究3:canagliflozin 300毫克(1 - 8天),环孢霉素400毫克(8天),药物动力学评估在预定的时间间隔1和10天(研究1);在14天、17日(研究2),和天2 - 8(研究3)。结果:利福平降低最大血浆浓度canagliflozin (Cmax) 28%,其曲线下的面积(AUC) 51%。丙磺舒Cmax 13%和AUC增加了21%。 Cyclosporine A increased the AUC by 23% but did not affect the Cmax. CONCLUSION: Coadministration of canagliflozin with rifampin, probenecid, and cyclosporine A was well-tolerated. No clinically meaningful interactions were observed for probenecid or cyclosporine A, while rifampin coadministration modestly reduced canagliflozin plasma concentrations and could necessitate an appropriate monitoring of glycemic control.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Canagliflozin UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Canagliflozin UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 蛋白质 人类 未知的底物细节 丙磺舒 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Canagliflozin 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Canagliflozin 苯妥英 的血清浓度Canagliflozin时可以减少与苯妥英相结合。 Canagliflozin Fosphenytoin 的血清浓度Canagliflozin可以结合Fosphenytoin时下降。 Canagliflozin 利福平 时可以降低血清浓度Canagliflozin结合利福平。 Canagliflozin 卡马西平 的新陈代谢Canagliflozin结合卡马西平时可以增加。
