由酪氨酸激酶抑制剂抑制OATP1B1: vitro-in体内相关性。

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胡锦涛年代,Mathijssen RH,德Bruijn P,贝克SD,这

由酪氨酸激酶抑制剂抑制OATP1B1: vitro-in体内相关性。

Br J癌症。2014年2月18日,110 (4):894 - 8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。

PubMed ID

24398510 (在PubMed

]

文摘

背景:一些酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)可以减少多烯紫杉醇间隙的病人由一个未知的机制。我们假设这些交互是由肝运输车OATP1B1吸收。方法:16批准TKIs运输的影响进行了研究在体外利用HEK293细胞表达OATP1B1或其等效Oatp1b2老鼠。药代动力学研究进行Oatp1b2-knockout和OATP1B1-transgenic老鼠。结果:所有docetaxel-interacting TKIs,包括索拉非尼,被认定为有效的抑制剂OATP1B1体外。尽管Oatp1b2缺乏体内增加多烯紫杉醇曝光,单一或multiple-dose索拉非尼不影响多烯紫杉醇药物动力学。结论:这些发现强调的重要性确定适当的临床前模型验证和预测TKI-chemotherapy涉及转运蛋白的相互作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Axitinib	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Nilotinib	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Pazopanib	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
索拉非尼	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节