发展镓化合物治疗淋巴瘤:镓maltolate,小说hydroxypyrone镓化合物,绕过了淋巴瘤细胞凋亡抵抗硝酸镓。

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杨Chitambar CR、Purpi DP Woodliff J, M, Wereley JP

发展镓化合物治疗淋巴瘤:镓maltolate,小说hydroxypyrone镓化合物,绕过了淋巴瘤细胞凋亡抵抗硝酸镓。

J Exp其他杂志》2007年9月,322 (3):1228 - 36。Epub 2007年6月28日。

PubMed ID

17600139 (在PubMed

]

文摘

临床研究表明,硝酸镓对非霍奇金淋巴瘤有明显的抗肿瘤活性和膀胱癌,从而表明镓基药物可能进一步发展为抗肿瘤的药物。在这项研究中,我们比较maltolate镓的细胞毒性,小说镓化合物,在淋巴瘤细胞株与硝酸镓,包括p53变体和独特的镓nitrate-resistant细胞。我们发现镓maltolate抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的线粒体途径在低浓度和比硝酸镓更迅速。镓maltolate生产增加细胞内活性氧(ROS)与细胞2 h内孵化;这种效应可能被mitoquinone, mitochondria-targeted抗氧化剂。转铁蛋白受体的作用(总和生育率)maltolate镓的行动是检查使用单克隆抗体(摩)42/6块总和生育率的功能。然而,尽管摩押42/6减少镓maltolate-induced caspase-3活动,它只有一个小对细胞生长抑制的影响。重要的是,镓maltolate诱导细胞凋亡的细胞耐硝酸镓,与硝酸镓,其细胞毒性是不受细胞p53的地位。细胞吸收镓与硝酸镓与镓maltolate比。我们得出这样的结论:镓maltolate抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡比硝酸镓更有效。 Gallium maltolate is incorporated into lymphoma cells to a greater extent than gallium nitrate via both TfR-independent and -dependent pathways; it has significant activity against gallium nitrate-resistant cells and acts independently of p53. Further studies to evaluate its antineoplastic activity in vivo are warranted.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

镓maltolate