抗疟药物的药代动力学的相互作用。
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德弗里斯PJ Giao PT
抗疟药物的药代动力学的相互作用。
40 Pharmacokinet。2001; (5): 343 - 73。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00003。
- PubMed ID
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11432537 (在PubMed]
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结合抗疟药物介绍了应对广泛的耐药性。所需的更多的突变表达完整的抵抗组合有可能延缓耐药性的进一步发展。结合的药物,尤其是与青蒿素药物,也可以提供完整的和快速消灭寄生虫有症状的病人中负荷,从而减少耐药菌株的生存的机会。联合治疗的优点应该平衡增加药物的相互作用的机会。在过去的十年里,大部分的药物动力学和代谢途径的抗疟药已经阐明,包括细胞色素P450 (CYP)酶的作用复杂。蛋白结合的变化不是一个抗疟药物之间的相互作用的重要原因。CYP3A4和CYP2C19经常参与抗疟药物的代谢。奎尼丁CYP2D6的有效抑制剂,但似乎这种酶不调解新陈代谢的其他任何抗疟代理。新组合proguanil-atovaquone chlorproguanil-dapsone没有显示显著的交互作用。CYP2B6和CYP3A4参与青蒿素的代谢和衍生品,但进一步的研究可能揭示参与更多的酶。 Artemisinin may induce CYP2C19. Several artemisinin drugs suffer from auto-induction of the first-pass effect, resulting in a decline of bioavailability after repeated doses. The mechanism of this effect is not yet clear, but induction by other agents cannot be excluded. The combination of artemisinin drugs with mefloquine and the fixed combination artemether-lumefantrine have been studied widely, and no significant drug interactions have been found. The artemisinin drugs will be used at an increasing rate, particularly in combination with other agents. Although clinical studies have so far not shown any significant interactions, drug interactions should be given appropriate attention when other combinations are used.
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