体外代谢cp - 122721 (2-phenyl-3 (2 s, 3 s) - [(5-trifluoromethoxy-2-methoxy) benzylamino]哌啶),一个non-peptide P物质受体的拮抗剂。

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马戈利斯JM Obach RS, Logman乔丹

体外代谢cp - 122721 (2-phenyl-3 (2 s, 3 s) - [(5-trifluoromethoxy-2-methoxy) benzylamino]哌啶),一个non-peptide P物质受体的拮抗剂。

药物金属底座Pharmacokinet。2007年10月,22 (5):336 - 49。

PubMed ID

17965517 (在PubMed

]

文摘

cp - 122721的新陈代谢,neurokinin-1拮抗剂,一直利用肝微粒体体外检查从人类和动物物种,和不同的重组表达P450酶。新陈代谢发生主要通过O-demethylation和N-dealkylation反应。在人类肝微粒体,O-demethylation CYP2D6被证明是催化低K (M)的价值。N-dealkyation显示是主要由CYP3A4催化。当扩展到体内,体外内在间隙数据得出了合理的跨物种的相关性。cp - 122721是由平行的证明是代谢途径5-trifluoromethoxysalicylic酸,曾被观察到作为主要流通口服后在人类代谢物cp - 122721。的参与CYP1A2、CYP3A4和缺氧是5-trifluoromethoxysalicylic酸的途径。cp - 122721的O-desmethyl代谢物是显示接受P450酶催化O-detrifluoromethylation反应产生p-hydroquinone代谢物。所示的反应是由CYP3A4催化。下孵化(18)O(2)产生包含O-18对苯二酚,符合这个反应发生通过ispo替换机制。 Combined, these findings provide a comprehensive understanding of the metabolism of this new agent.

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cp - 122721