伊马替尼的临床药物动力学。
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彭B,劳埃德P, Schran H
伊马替尼的临床药物动力学。
Pharmacokinet。2005; 44 (9): 879 - 94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。
- PubMed ID
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16122278 (在PubMed]
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伊马替尼是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶bcr - abl的选择性抑制剂,血小板源生长因子受体(PDGFRalpha和PDGFRbeta)和工具包。批准伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST),具有特异表达活动的imatinib-sensitive激酶作为底层发病的特点。伊马替尼在健康志愿者的药代动力学研究CML患者,依据和其他癌症表明口头管理伊马替尼很好吸收,并有98%的绝对生物利用度无论口服剂型(解决方案、胶囊、片剂)或剂量强度(100毫克,400毫克)。食物没有相关影响生物利用度的水平或程度。终端消除半衰期大约18个小时。伊马替尼等离子体浓度可以增加2 - 3重与400毫克每日一次政府达到稳定状态时,2.6 + / - 0.8 microg /毫升在高峰和1.2 + / - 0.8 microg /毫升槽,超过0.5 microg /毫升(1 micromol / L)酪氨酸激酶抑制体外所需浓度,导致血液病学的正常化的大部分参数CML患者无论基线白细胞计数。伊马替尼是大约95%会人血浆蛋白,主要是白蛋白和alpha1-acid糖蛋白。药物消除的形式主要是通过胆汁代谢物,其中一个(本金保证产品74588)显示了类似的药理作用到父药物。尿排泄的粪便比率约为5:1。伊马替尼是代谢主要由细胞色素P450 (CYP) 3 a4或CYP3A5可以竞争性抑制药物的代谢CYP3A4和CYP3A5基质。 Interactions may occur between imatinib and inhibitors or inducers of these enzymes, leading to changes in the plasma concentration of imatinib as well as coadministered drugs. Hepatic and renal dysfunction, and the presence of liver metastases, may result in more variable and increased exposure to the drug, although typically not necessitating dosage adjustment. Age (range 18-70 years), race, sex and bodyweight do not appreciably impact the pharmacokinetics of imatinib.
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