考虑构象转换和外消旋化在重组过程开发glucagon-like peptide-1。

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Senderoff RI, Kontor公里,Kreilgaard L, Chang JJ, Patel, Krakover J,霍夫曼JK,斯奈尔磅,罗森博格GB

考虑构象转换和外消旋化在重组过程开发glucagon-like peptide-1。

J制药科学。1998年2月,87 (2):183 - 9。

PubMed ID

9519151 (在PubMed

]

文摘

物理化学特性的干燥,excipient-free重组glucagon-like peptide-1 (rGLP-1)表示大部分的构象和纯度肽依赖于净化方案和进程内存储和处理。重组肽制剂非常纯净,符合预期的主要结构和生物活性。然而,溶解度的变化被观察到的准备工作由不同的方法进行处理。溶解度的差异被证明是由于在净化构象差异引起的。处理方案被确认生产rGLP-1在本土,可溶性形式,展品傅立叶变换红外光谱,符合glucagon-like peptide-1由固态合成肽合成。rGLP-1还发现接受base-catalyzed氨基酸外消旋化。外消旋作用会影响产量和杂质的散货rGLP-1由于肽是暴露于碱在净化。结合酶消化使用亮氨酸氨基肽酶(劈开n端l -氨基酸分子> >酸)和matrix-assisted激光解吸电离质谱分析是用来确定外消旋化降解途径。外消旋化速率温度和碱浓度的增加而增加,但随肽浓度增加而降低。外消旋肽被证明是不如rGLP-1生物活性。

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药物

rGLP-1