人类的肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。

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周XJ, Zhou-Pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, R压力

人类的肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。

生物化学杂志。1993年2月24日,45 (4):853 - 61。

PubMed ID
8452560 (在PubMed
]
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长春地辛生物转化研究人类肝微粒体的使用银行。药物被转化为一个主要代谢物在孵化与微粒体(M)。大个人间的变化观察:长春地辛生物转化速率范围从1.2到12.9 pmol /分钟/毫克的蛋白质。长春地辛代谢过程遵循Michaelis-Menten动力学:公里= 24.7 + / - 9.4 microM, = 1.5 + / - 0.8 nmol /分钟/毫克的蛋白质。人类的参与细胞色素P450 3在长春地辛同功酶代谢是证明了:(1)竞争性抑制已知化合物的生物转化长春地辛被人类细胞色素P450 3专门代谢。明显的吻值分别为3.6,17.9和19.8 microM奎尼丁,troleandomycin和红霉素,分别;(2)immunoinhibition多克隆抗体3 anti-P450长春地辛代谢;(3)之间的显著相关性immunoquantified P450 3 a和长春地辛生物转化(r = 0.800, P < 0.001);和(4)之间的显著相关性红霉素N-demethylase活动,支持P450 3在人类,和长春地辛生物转化(r = 0.853, P < 0.001)。其他长春花生物碱也产生了抑制作用在长春地辛生物转化明显Ki值为3.8,10.6和19.2 microM长春花碱、长春新碱和navelbine分别,暗示可能参与相同的细胞色素亚科在肝脏代谢。 Moreover, a number of anticancer drugs currently associated with the vinca alkaloids, such as teniposide, etoposide, doxorubicin, lomustine, folinic acid and mitoxantrone, significantly inhibited vindesine biotransformation.

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药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
阿霉素 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
 细节
米托蒽醌 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
长春新碱 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
长春地辛 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
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长春花碱
交沙霉素		 长春花碱的血清浓度可以增加时结合交沙霉素。
长春花碱
Tylvalosin		 长春花碱的血清浓度时可以增加与Tylvalosin相结合。
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长春地辛 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。长春地辛被CYP3A4代谢,和葡萄柚抑制CYP3A4代谢,提高长春地辛血清水平。
长春地辛 圣约翰草的),运动则要谨慎。长春地辛由CYP3A4代谢,该草本诱发CYP3A4代谢,这可能降低长春地辛血清水平。