抗痘病毒化合物ST-246在健康成人受试者中重复口服后的安全性和药代动力学

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Jordan R, Chinsangaram J, Bolken TC, Tyavanagimatt SR, Tien D, Jones KF, Frimm A, Corrado ML, Pickens M, Landis P, Clarke J, Marbury TC, Hruby DE

抗痘病毒化合物ST-246在健康成人受试者中重复口服后的安全性和药代动力学

抗微生物制剂Chemother。2010 Jun;54(6):2560-6。doi: 10.1128 / AAC.01689-09。Epub 2010年4月12日。

PubMed ID

20385870 (PubMed视图

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摘要

ST-246是一种抑制正痘病毒从受感染细胞中排出的新型化合物，正在被评估为人类致病性正痘病毒感染的治疗方法。这项I期双盲、随机、安慰剂对照、逐步增加的多剂量研究旨在确定ST-246的安全性、耐受性和药代动力学，ST-246以单次口服剂量(250、400或800 mg，持续21天)给予非禁食的健康人类志愿者。ST-246耐受性良好，无严重不良事件(AEs)。头痛是所有治疗组中最常见的AE, 800毫克组的一名受试者因此中断了研究。对ST-246的多剂量药代动力学进行了表征。计算第21天的平均消除半衰期分别为250、400和800 mg/天剂量组的18.8、19.8和20.7小时。第6天达到稳态(在3 - 5个半衰期内)，在800 mg剂量水平观察到可饱和吸收，母体药物在尿液中的排泄比例非常低。基于这些结果，400 mg/天的ST-246可以预期提供高于早期研究中在非人灵长类动物模型中证明的有效浓度的血浆浓度。

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