开发新型水溶性phytostanol类似物:二钠ascorbyl phytostanyl磷酸盐(FM-VP4):临床前药理、药效和毒理学。

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Ng啊,Lukic T, Pritchard PH值,一公里

开发新型水溶性phytostanol类似物:二钠ascorbyl phytostanyl磷酸盐(FM-VP4):临床前药理、药效和毒理学。

Cardiovasc药物启2003下降;21 (3):151 - 68。

PubMed ID

12931251 (在PubMed

]

文摘

FM-VP4是一种新型的胆固醇吸收抑制剂降血脂和体重减少属性。在体外和体内研究进行探讨降脂效果,作用机制,药物动力学,FM-VP4毒性。FM-VP4 Caco-2细胞胆固醇积累降低了约50%;胰脂肪酶的活动似乎是独立的,22,在胶束或胆固醇结合。在动物实验中,FM-VP4添加到饮食或饮用水和下面的结果。在沙鼠2% FM-VP4生产意味着56和总胆固醇(TC)减少53% 4和8周后,分别。这完全是由于损失减少低密度脂蛋白(LDL)池,这是减少在任何时间点检测水平。在8周,高密度脂蛋白(HDL)浓度平均上升了34%而总甘油三酯(TG)含量平均降低了60%。FM-VP4也产生了深远的影响在这些动物的体重。在8周,平均体重的4% FM-VP4治疗组比对照组低25%。 No hepatic or renal toxicity was associated with these changes. In Apo E-deficient mice, after 4- and 8-week treatments FM-VP4 caused a significant decrease in both TC and TG concentrations compared to controls. After 12 weeks, the areas of atherosclerotic lesion involvement in the aortic roots were decreased by a mean of 80% in the 0.5, 1, and 2% FM-VP4 treatment groups compared to controls. Taken together, these results suggest that FM-VP4 is a potential new drug with lipid-lowering and weight loss potential, without apparent toxicity.

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药物

FM-VP4