影响二钠ascorbyl phytostanol磷酸盐(FM-VP4)在大鼠肠道细胞内胆固醇的积累。

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一公里,邱E,面包师KD Ramswamy M,普里查德的PH值

影响二钠ascorbyl phytostanol磷酸盐(FM-VP4)在大鼠肠道细胞内胆固醇的积累。

aap PharmSci。2003;5 (1):E6。

PubMed ID

12713278 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是确定FM-VP4,一种新颖的化合物来源于植物固醇,可以有效降低胆固醇积累在大鼠肠道隐窝上皮细胞(IEC-6)。EC-6杜尔贝科的基本培养基培养细胞(DMEM)含5%胎牛血清,100 U /毫升青霉素、100微g / mL链霉素和0.1单位/毫升胰岛素在37摄氏度下湿润5%二氧化碳大气和播种6.4 x 10(4)细胞/在48-well盘子。实验14天postconfluence发起。IEC-6细胞暴露于[3 h]胆固醇微粒(包含十八烯和taurcholic酸),与FM-VP4 co-incubated(0, 10、50和100微米)在消息灵通的缓冲无菌生理盐水(哈佛商学院)。细胞也preincubated FM-VP4 [3 h]胆固醇胶束孵化之前决定是否引起细胞的影响。胆固醇的细胞定位是决定使用洋地黄皂苷。确定胆固醇的影响的程度FM-VP4 IEC-6细胞内积累,[3 h] FM-VP4孵化了IEC-6细胞标记胆固醇微粒的存在(0、10和50微米。[3 h]胆固醇或的程度[3 h] FM-VP4与细胞层细胞溶菌作用后决定使用液体闪烁计数在贝克曼LS6500闪烁计数器。剂量反应时间和课程研究进行控制(没有FM-VP4治疗)和FM-VP4(10 - 100微米)与50 -微co-incubated M [3 h]胆固醇微粒从1分钟至24小时。孵化只有50 -微M FM-VP4不到24小时导致减少了50%到60% (n = 6, P < . 05) [3 h]胆固醇与单层关联与控制(n = 6)。预孵化FM-VP4没有引起显著减少胆固醇的积累与控制(n = 6)。大约25%的细胞[3 h]总胆固醇与决心是胞质,而75%是noncytosolic FM-VP4的存在和/或缺席。[3 h] FM-VP4也显示与IEC-6细胞类似的浓度与最为明显抑制胆固醇FM-VP4积累产生的胆固醇浓度50微m .然而,cholesterol-induced抑制后才被检测到1小时的潜伏期。 FM-VP4 inhibits cholesterol accumulation within IEC-6 cells and is most effective at equimolar concentrations with cholesterol. Our findings further suggest that the action of FM-VP4 is likely at the cell surface and not elicited intracellularly.

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药物

FM-VP4