评估等离子体药物动力学、组织分布、排泄和影响胆固醇药物动力学的小说亲水性化合物,之后,FM-VP4政府老鼠。

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一公里,Peteherych KD,纳杰菲年代,Zamfir C, Pritchard PH值

评估等离子体药物动力学、组织分布、排泄和影响胆固醇药物动力学的小说亲水性化合物,之后,FM-VP4政府老鼠。

J制药制药科学。2001 Sep-Dec; 4 (3): 207 - 16。

PubMed ID

11737986 (在PubMed

]

文摘

目的:这个项目的目的是1)评估处理动力学[3 h]胆固醇与小说亲水性化合物后,FM-VP4,和2)确定药物动力学、组织分布和排泄后[3 h] FM-VP4单一口服(150毫克/公斤,其中包括100 mCi radiolabel)和静脉(15毫克/公斤包括10 mCi radiolabel)剂量。方法:在一夜之间迅速(12到16小时)和48 h对象,成年男性的雄性sd大鼠中被分成六个治疗组(n = 4 /组)。组收到单一口服剂量的25 mCi /毫升[3 h]胆固醇单独或与5、10、20、50和100毫克/公斤FM-VP4 0700 h。百分之十Intralipid用于溶解和co-administer [3 h]胆固醇和FM-VP4。质分析证实最小的胆固醇和蔬菜stanol Intralipid内容10%。薄层色谱法被用来证实,大部分的放射性测量等离子体与酯化或unesterified胆固醇。在第二项研究药物动力学的研究[3 h] FM-VP4后静脉或口服剂量填喂法(n = 8)。组织、尿液和粪便也收集在FM-VP4动力学研究中测量放射性的组织分布。等离子体[3 h]胆固醇和[3 h] FM-VP4进行放射性检测。结果:FM-VP4合并施打显著降低[3 h]胆固醇AUC0-48h Cmax,并增加了CL / F和Vd / F [3 h]胆固醇比控制剂量依赖性的方式。[3 h] FM-VP4口服后,大部分的放射性后恢复的粪便和胃肠道(GI)。 The compound exhibited an oral bioavailability of 6.5%. Following IV administration, a two-compartment pharmacokinetic model was observed and the majority of the radioactivity was recovered in the GI tract. CONCLUSIONS: FM-VP4 reduces plasma concentration of [3H]-cholesterol in fasting rats. [3H]FM-VP4 has a very low oral bioavailability.

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FM-VP4