孕烷X受体配体对交通的影响由人类OATP1B1和OATP1B3。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Gui C,苗族Y,汤普森L, Wahlgren B,模拟M,斯蒂格·B, Hagenbuch B
孕烷X受体配体对交通的影响由人类OATP1B1和OATP1B3。
欧元J杂志。2008年4月14日,584 (1):57 - 65。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.01.042。Epub 2008年2月8日。
- PubMed ID
-
18321482 (在PubMed]
- 文摘
-
孕烷X受体配体依赖性转录因子是一种肝细胞中大量表达。许多药物是孕烷X受体配体。绑定到他们必须穿过正弦膜受体。有机阴离子运输多肽1 b1和b3 (OATP1B1和OATP1B3) polyspecific正弦膜转运蛋白表达的人类肝细胞。他们协调运输各种药物包括孕烷X受体配体利福平和地塞米松。测试是否额外孕烷X受体配体与OATP1B1 -和1 b3-mediated运输,我们开发了中国仓鼠卵巢(CHO)稳定细胞系表达OATP1B1或1 b3在高水平。OATP1B1 -和1 b3-mediated estradiol-17beta-glucuronide吸收抑制了几个孕烷X受体配体浓度依赖方式。为利福平IC(50)值,紫杉醇,米非司酮,troglitazone在各自的药理免费的血浆浓度。动力学分析表明,克霉唑抑制OATP1B1-mediated estradiol-17beta-glucuronide运输K (i)为7.7 + / - -0.3 microM竞争。然而,吸收OATP1B3-mediated estradiol-17beta-glucuronide刺激,这种刺激是由于增加了明显的亲和力。 Transport of estrone-3-sulfate was hardly affected while all other substrates tested were inhibited. Additional azoles like fluconazole, ketoconazole and miconazole did not stimulate OATP1B3-mediated estradiol-17beta-glucuronide transport. In summary, these results demonstrate that pregnane X receptor ligands, by inhibiting or stimulating OATP-mediated uptake, can lead to drug-drug interactions at the transporter level.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 克霉唑 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 克霉唑 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 米非司酮 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 米非司酮 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
