opc - 28326的作用机制、选择性下肢血管舒张。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Orito K, Imaizumi T,吉田K, Fujiki H,岸M, Teramoto年代,田中M,清水H, Tominaga M,木村Y, Kambayashi J, Mori T

opc - 28326的作用机制、选择性下肢血管舒张。

J Exp其他杂志》1999年11月,291(2):604 - 11所示。

PubMed ID

10525078 (在PubMed

]

文摘

独特的心血管的opc - 28326 [4 - (N-methyl-2-phenylethylamino) 1 - (3 5-dimethyl-4-propionylaminobenzoyl)哌啶盐酸盐一水]提供洞察这个新药的基本机制取决于实验狗和老鼠。在麻醉狗打开胸腔,静脉输液管理低剂量(0.3和1.0 microg /千克)的opc - 28326有选择地增加股动脉血液流动,只有最小的行动系统性血压、心率和冠状动脉、颈动脉、椎、肾和肠系膜血液流动。生化研究表明opc - 28326对phosphodiesterase-3和5没有影响。opc - 28326剂量依赖性抑制phenylephrine-induced增加血压沿着脊骨麻醉狗。opc - 28326的力量,然而,低于180倍哌唑嗪。尽管绑定的研究揭示了opc - 28326的亲和力血清素5 -(2)受体,这种药物没有效果,除了在非常高的浓度,在一个孤立的犬股动脉serotonin-induced收缩准备。opc - 28326的效力在股动脉血流的增加是14倍的哌唑嗪,但大约在同一水平,获得与育亨宾犬股动脉autoperfused准备。在灌注大鼠后肢准备,opc - 28326抑制灌注流量的减少引起brimonidine,选择性α(2)肾上腺素能受体激动剂。opc - 28326的效力低于育亨宾至少10倍。总的来说,结果表明,在低剂量,opc - 28326有选择地对股动脉床上一个强有力的血管舒张作用,部分原因在于一个α(2)-adrenoceptor-blocking活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

opc - 28326