Andexanet阿尔法因素Xa抑制剂逆转的活动。

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陆Siegal DM, Curnutte JT, Connolly SJ, G,康利PB,恩斯提单,Mathur VS,卡斯蒂略J,布朗森医学博士,利兹JM, Mar FA,黄金,克洛泽

Andexanet阿尔法因素Xa抑制剂逆转的活动。

郑传经地中海J。2015年12月17日,373 (25):2413 - 24。doi: 10.1056 / NEJMoa1510991。Epub 2015年11月11日。

PubMed ID

26559317 (在PubMed

]

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背景:出血并发症的治疗因素Xa抑制剂,但没有具体代理逆转这些药物的影响。Andexanet旨在扭转抗凝Xa抑制剂的影响因素。方法:健康的老年志愿者5毫克的apixaban每日两次或20毫克的rivaroxaban日报。Xa抑制剂,对每个因素两部分随机安慰剂对照研究评估andexanet管理作为丸或丸+ 2小时注入。主要结果是均值变化百分比anti-factor Xa活动,这是一个衡量因素Xa抑制抗凝。结果:在apixaban-treated参与者,anti-factor Xa活动降低了94%在那些收到一封andexanet丸参与者(24),相比之下,21%在那些接受安慰剂(9参与者)(P < 0.001),游离apixaban浓度降低了9.3纳克每毫升与1.9纳克每毫升(P < 0.001);凝血酶生成完全恢复了100%与11%的参与者在2到5分钟内(P < 0.001)。rivaroxaban-treated参与者,anti-factor Xa活动降低了92%在那些收到一封andexanet丸参与者(27),相比之下,18%在那些接受安慰剂(14参与者)(P < 0.001),游离rivaroxaban浓度降低了23.4纳克每毫升与4.2纳克每毫升(P < 0.001);凝血酶生成完全恢复了96%与7%的参与者(P < 0.001)。这些影响是持续当andexanet还丸+注入。 In a subgroup of participants, transient increases in levels of d-dimer and prothrombin fragments 1 and 2 were observed, which resolved within 24 to 72 hours. No serious adverse or thrombotic events were reported. CONCLUSIONS: Andexanet reversed the anticoagulant activity of apixaban and rivaroxaban in older healthy participants within minutes after administration and for the duration of infusion, without evidence of clinical toxic effects. (Funded by Portola Pharmaceuticals and others; ANNEXA-A and ANNEXA-R ClinicalTrials.gov numbers, NCT02207725 and NCT02220725.).

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药物

Andexanet阿尔法