opc - 28326,选择性股血管舒张,是一个alpha2C-adrenoceptor-selective拮抗剂。

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太阳B,李洛克年代,J,陈R, Yoshitake M, Kambayashi霁

opc - 28326,选择性股血管舒张,是一个alpha2C-adrenoceptor-selective拮抗剂。

J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):652 - 8。

PubMed ID

11602678 (在PubMed

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opc - 28326已报道有选择地增加股血液流动在胸腔autoperfused狗狗股动脉准备。初步数据表明,opc - 28326在alpha2-adrenoceptor具有高度的亲和力。在目前的研究中,我们测试了opc - 28326在异氟烷麻醉大鼠剂3毫克/公斤体重,intraduodenally。opc - 28326股血流量显著增加,44.7 + / - 13.8%,45分钟后药物管理局,而颈动脉血流只增长了3.6 + / - 5.5% (n = 6)。中国仓鼠卵巢细胞系overexpressing鼠alpha2D, alpha2B或alpha2C-adrenoceptor建立了。这些细胞也coexpress荧光素酶,由营高程。放射性配体结合试验中使用细胞膜准备,opc - 28326剂量依赖性与[3 h] RX821002绑定,K (i)计算值为3840 + / - 887,633 + / - 46,和13.7 + / - 1.9 nM alpha2D, alpha2B, alpha2C-adrenoceptor,分别。类似的亲和力和效力的等级次序也发现alpha2-subtypes opc - 28326使用肾上腺素受体激动剂在荧光素酶检测。没有争胜的影响opc - 28326在任何alpha2-adrenoceptors检测。最后,原位杂交进行部分来自大鼠后肢骨骼肌组织(肌肉腓肠肌)演示了一个高水平表达的alpha2C血管组织。因此,丰富的alpha2C骨骼肌可能占的选择性影响opc - 28326股血流量增加。

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