1期临床结果与tandutinib (MLN518),一本小说FLT3拮抗剂,急性骨髓性白血病患者或高危骨髓增生异常综合征:安全、药物动力学和药效学。

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迪安杰罗DJ,石头RM,希尼ML,尼姆SD, Paquette RL, Klisovic RB, Caligiuri妈,库珀先生,Lecerf JM,卡罗尔博士盛年代,胡佛N,科廷PT, Druker BJ,海因里希MC

1期临床结果与tandutinib (MLN518),一本小说FLT3拮抗剂,急性骨髓性白血病患者或高危骨髓增生异常综合征:安全、药物动力学和药效学。

血。2006年12月1日,108 (12):3674 - 81。Epub 2006 8月10。

PubMed ID

16902153 (在PubMed

]

文摘

Tandutinib (MLN518 / CT53518)是一种新型quinazoline-based III型受体酪氨酸激酶的抑制剂:FMS-like酪氨酸激酶3 (FLT3),血小板源生长因子受体(PDGFR)和工具包。因为相关性FLT3内部串联重复(ITD)突变和不良预后在急性髓系白血病(AML),我们进行了第一阶段试验的tandutinib 40例AML或高危骨髓增生异常综合征(MDS)。Tandutinib在剂量从50毫克口服700毫克每日两次的主要dose-limiting毒性(DLT) Tandutinib是可逆的广义肌肉无力,疲劳,或者两者兼有,发生在剂量525毫克和700毫克每日两次。Tandutinib的药物动力学特征是缓慢消除,实现稳态血浆浓度剂量要求大于1周。免疫印迹显示tandutinib抑制磷酸化FLT3在白血病细胞的循环。八个病人- itd突变;5的这些可评价的评估tandutinib antileukemic的效果。两个5例,治疗525毫克和700毫克每日两次,显示antileukemic活动的证据,减少外围和骨髓爆炸。Tandutinib在MTD(525毫克每日两次)应该评估更广泛- itd突变的AML患者更好地定义其antileukemic活动。

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Tandutinib