发现ag - 120 (Ivosidenib): First-in-Class突变IDH1抑制剂治疗IDH1突变的癌症。

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Popovici-Muller J, Lemieux RM,阿廷E,乔桑德斯,Salituro FG, Travins J, Cianchetta G, Cai Z,周D,崔D,陈P, Straley K,托宾E, F王,医学博士David Penard-Lacronique V, Quivoron C,萨达V,德波顿,总值年代,党L,杨H·特利L,陈Y,金正日H,金,顾Z,姚明G,罗Z, Lv X,方C,燕L, Olaharski,西尔弗曼L,开帐单的年代,苏SM,日圆K

发现ag - 120 (Ivosidenib): First-in-Class突变IDH1抑制剂治疗IDH1突变的癌症。

ACS地中海化学。2018年1月19日,9 (4):300 - 305。doi: 10.1021 / acsmedchemlett.7b00421。eCollection 2018年4月12日。

PubMed ID

29670690 (在PubMed

]

文摘

体细胞突变指向一个关键精氨酸残基(R132)代谢酶的活性部位内异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)赋予小说获得函数的癌细胞,导致生产d-2-hydroxyglutarate (2-HG),一个oncometabolite。2-HG水平升高与表观遗传改变和受损细胞分化。IDH1突变被描述在血液系统恶性肿瘤和实体瘤的数组。在这里,我们报告的发现ag - 120 (ivosidenib) IDH1突变酶的抑制剂,展品深刻2-HG降低肿瘤模型和能力基本AML患者样本体外分化的影响。初步数据从第一阶段临床试验登记患者癌症窝藏IDH1突变表明ag - 120有一个可接受的安全性和临床活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ivosidenib