口服lipid-based nanoformulation tafenoquine增强的生物利用度和血液阶段抗疟疗效和导致人类红细胞减少损失在老鼠身上。

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Melariri P, Kalombo L,权益P,杜布,Hayeshi R, Ogutu B, Gibhard L, deKock C,史密斯P,维斯纳L, Swai H

口服lipid-based nanoformulation tafenoquine增强的生物利用度和血液阶段抗疟疗效和导致人类红细胞减少损失在老鼠身上。

Int J纳米。2015年2月20日;10:1493 - 503。doi: 10.2147 / IJN.S76317。eCollection 2015。

PubMed ID

25759576 (在PubMed

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Tafenoquine (TQ),一个新的伯氨喹合成模拟,相对贫穷的生物利用度和毒性有关glucose-6-phosphate脱氢酶(G6PD)缺乏个人。微乳液配方TQ (MTQ)大小的< 20 nm提高了TQ和增强的溶解度在健康小鼠口服生物利用度从55%到99%(曲线下的面积0到无穷大:11368 + / -1232和23842 + / -872 min.mumol / L) TQ和MTQ,供参考。平均寄生虫血症疟原虫berghei-infected老鼠MTQ-treated组低四到十倍。体外antiplasmodial活动对chloroquine-sensitive和恶性疟原虫氯喹耐药性菌株显示没有改变一半最大抑制浓度,表明微乳液并不影响TQ固有的活动。人源化小鼠模型的G6PD缺乏症,我们观察到减少毒性TQ是由MTQ在低但TQ有效浓度。我们在此报告一个在溶解性增强,bioavailibility,功效TQ对疟原虫的血阶段没有相应增加毒性。

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Tafenoquine