MAP激酶p38抑制剂:临床结果和它们与p38alpha蛋白相互作用的亲密观察。

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Lee MR, Dominguez C

MAP激酶p38抑制剂:临床结果和它们与p38alpha蛋白相互作用的亲密观察。

当代医学化学2005;12(25):2979-94。

PubMed ID

16378500 (在PubMed

］

摘要

丝裂原激活蛋白激酶p38是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，最初从脂多糖(LPS)刺激的单核细胞中分离出来。有四种异构体p38alpha p38beta, p38gamma和p38delta。研究得最彻底的亚型是p38alpha，在适当的刺激下，在许多造血和非造血细胞类型中都观察到其激活。随后，p38alpha激酶被证实在翻译和转录水平上参与TNFalpha和il -1 β的生物合成。MAP激酶p38alpha是炎症中被激活的多个信号过程的收敛点，因此是调节细胞因子产生的关键潜在靶点。p38alpha和吡啶-咪唑抑制剂的发现和发表引发了许多公司的巨大努力，以开发p38alpha抑制剂作为炎症疾病的潜在治疗方法。在此，我们简要概述了最近报道的AMG 548, BIRB 796, VX 702, SCIO 469和SCIO 323的临床结果。然而，我们的重点将是在最近的文献中这些抑制剂和其他p38抑制剂的结合模式。

引用本文的药库数据

药物

vx - 702