长春西汀的药代动力学研究药物相互作用潜力。

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曼达岛VK Avula B,戴尔或者Chittiboyina AG)汗IA,沃克,汗SI

长春西汀的药代动力学研究药物相互作用潜力。

药物(巴塞尔)。2015年6月5;2 (2):93 - 105。doi: 10.3390 / medicines2020093。

PubMed ID

28930203 (在PubMed

]

文摘

背景:长春西汀,合成长春胺类衍生物,是一种流行的膳食补充剂用于一些中枢神经系统相关疾病的治疗。尽管它广泛使用,没有药代动力学药物相互作用的研究在文献中报道。由于越来越多地使用膳食补充剂结合常规药物,副作用的风险正在上升。作为初步的一步预测药物相互作用的可能性在伴随使用的长春西汀和传统药物,本研究进行了评估的影响长春西汀对药代动力学的三个主要的监管机构即药物的相互作用,细胞色素P450 (cyp), 22 (P-gp),孕烷X受体(PXR)。方法:抑制cyp的评估采用重组酶。P-gp的抑制是由calcein-AM转染野生型MDCKII细胞吸收方法。调制PXR活动监控通过报告基因分析HepG2细胞。结果:长春西汀表现出强烈抑制P-gp (EC50 8 microM)和一个适度抑制CYP2D6 CYP3A4和重组(IC50 2.8和6.5 microM)没有活动对CYP2C9 CYP2C19酶CYP1A2。在高,竞争性抑制的CYP3A4 (IC50 54和Ki 19 microM)和非竞争性抑制CYP2D6 (IC50 19和Ki microM 26日)被观察到。激活PXR观察只在测试浓度最高的长春西汀(30 microM),而低剂量是无效的。 Conclusion: Strong inhibition of P-gp by vinpocetine is indicative of a possibility of drug interactions by altering the pharmacokinetics of drugs, which are the substrates of P-gp. However, the effects on CYPs and PXR indicate that vinpocetine may not affect CYP-mediated metabolism of drugs, as the inhibitory concentrations are much greater than the expected plasma concentrations in humans.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
皮质甾酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节