患病率Non-Cytochrome P450-Mediated代谢在食品和药品管理局批准了口服给药和静脉注射的药物:2006 - 2015。

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赛尔尼马

患病率Non-Cytochrome P450-Mediated代谢在食品和药品管理局批准了口服给药和静脉注射的药物:2006 - 2015。

药物金属底座Dispos。2016年8月,44 (8):1246 - 52。doi: 10.1124 / dmd.116.070763。Epub 2016年4月15日。

PubMed ID

27084892 (在PubMed

]

文摘

近年来,声称增加non-cytochrome P450 (non-P450)酶参与代谢的药物出现在文献中。但是,没有时间的贡献总结non-P450酶代谢的药物已经出版。使用数据从人类放射性标记的吸收,分布,代谢,排泄研究提供一套125口服或静脉注射小分子药物经美国食品和药物管理局从2006年到2015年,P450的贡献和non-P450酶的形成主要代谢物(> / = 10%的剂量)评估和列表。在这个时间内,P450的参与与non-P450酶相比,主要代谢产物的形成,和个人non-P450酶负责。这一分析表明,non-P450贡献显著的代谢酶125种药物分析。大约30%的这些药物的代谢是由non-P450酶,主要non-P450酶识别是glucuronosyltransferases(11.7%)、水解酶(10.8%)、羰基还原酶(2.4%)和醛氧化酶(1.1%)。虽然重大,non-P450药物代谢酶的相对贡献似乎并没有大幅增加在过去的10年。因为当前的评价涉及到药物从发现阶段> 10年前,这个评价可能不能反映当前的或进化的情况在一些研究机构;必威国际app因此,额外的监测和评估non-P450酶参与代谢的药物将在未来。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Difluprednate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节