扑热息痛的临床药代动力学。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
福里斯特JA，克莱门茨JA，普雷斯科特LF
扑热息痛的临床药代动力学。
临床药理学杂志。1982年3- 4月;7(2):93-107。
- PubMed ID
-
7039926 (PubMed视图]
- 摘要
-
在治疗剂量下，扑热息痛是一种安全的镇痛药，但过量可引起严重的肝坏死。口服后可迅速从胃肠道吸收，其全身生物利用度呈剂量依赖性，范围为70%至90%。其口服吸收率主要取决于胃排空率，可被食物、丙氨酸、哌替啶和二吗啡延缓，并可被甲氧氯普胺增强。扑热息痛也很容易被直肠吸收。它在大多数组织和液体中分布迅速而均匀，其体积分布约为0.9L/kg。10%到20%的药物与红细胞结合。扑热息痛被广泛代谢(主要在肝脏)，主要代谢产物是硫酸盐和葡萄糖醛酸缀合物。一小部分药物转化为高度活性的烷基化代谢物，与还原型谷胱甘肽失活，并以半胱氨酸和巯基酸偶联物的形式从尿液中排出。大剂量的扑热息痛(过量)引起急性肝坏死，这是由于谷胱甘肽的消耗和过量的反应性代谢物与重要细胞成分结合的结果。这种损害可以通过早期给予巯基化合物如蛋氨酸和n -乙酰半胱氨酸来预防。 In healthy subjects 85 to 95% of a therapeutic dose is excreted in the urine within 24 hours with about 4, 55, 30, 4 and 4% appearing as unchanged paracetamol and its glucuronide, sulphate, mercapturic acid and cysteine conjugates, respectively. The plasma half-life in such subjects ranges from 1.9 to 2.5 hours and the total body clearance from 4.5 to 5.5 ml/kg/min. Age has little effect on the plasma half-life, which is shortened in patients taking anticonvulsants. The plasma half-life is usually normal in patients with mild chronic liver disease, but its prolonged in those with decompensated liver disease.
引用这篇文章的药物银行数据
- 药物
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互
