口服避孕药的作用制备含有乙炔雌二醇和孕二烯酮对CYP3A4活动以咪达唑仑1羟基化。
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Palovaara年代,Kivisto KT Tapanainen P Manninen P, Neuvonen PJ,莱恩K
口服避孕药的作用制备含有乙炔雌二醇和孕二烯酮对CYP3A4活动以咪达唑仑1羟基化。
Br中国新药杂志。2000年10月;50 (4):333 - 7。
- PubMed ID
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11012556 (在PubMed]
- 文摘
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目的:描述一个口服避孕药(OC)的影响包含乙炔雌二醇和孕二烯酮的CYP3A4活性的体内1对咪达唑仑的羟基化。方法:随机、双盲、交叉试验9个健康女性受试者接受一个结合OC (30 microg乙炔雌二醇和75年microg孕二烯酮)或安慰剂为10天每天一次。10天,一个7.5毫克剂量咪达唑仑口服。等离子体浓度咪达唑仑和1的-hydroxymidazolam测定24 h和咪达唑仑的影响测量和三个精神运动测试8 h。结果:合并后的OC咪达唑仑的平均AUC增加了21% (95% CI 2%至40%;P = 0.03),减少1 25%的-hydroxymidazolam (95% CI 10%至41%;与安慰剂相比,P = 0.01)。1的代谢率(AUC -hydroxymidazolam / AUC小咪达唑仑)36% (95% CI 19%至53%;P = 0.01)比安慰剂在OC阶段阶段。Cmax没有明显差异,达峰时间t(1/2)或咪达唑仑的影响之间的阶段。结论:联合OC准备造成的CYP3A4活性略有下降,以1的咪达唑仑的羟基化,稍微增加了AUC口服咪达唑仑。 This study suggests that, at the doses used, ethinylestradiol and gestodene have a relatively small effect on CYP3A4 activity in vivo.
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