药理学的研究17 alpha-ethynyl-androst-5-ene-3beta 7β,17 beta-triol,合成抗炎androstene。

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Ahlem CN,肯尼迪先生、页面TM、阅读CL,白色SK,麦肯齐JJ,科尔π,Stickney博士,Frincke JM

药理学的研究17 alpha-ethynyl-androst-5-ene-3beta 7β,17 beta-triol,合成抗炎androstene。

Int中国经验医学。2011;4 (2):119 - 35。Epub 2011年4月23日。

PubMed ID

21686136 (在PubMed

]

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17 alpha-ethynyl-androst-5ene-3beta 7β,17 beta-triol (HE3286)是一种口服生物利用率androst-5-ene-3beta模拟,7β,17 beta-triol non-glucocorticoid抗炎代谢物的肾上腺类固醇,脱氢表雄酮。HE3286的药理学特点,准备临床试验在2型糖尿病和其他疾病的炎症。与核激素受体相互作用和P450酶测定体外。药物代谢研究了功能型在小鼠、大鼠、狗和猴子。神经和心肺安全和dose-ranging和慢性毒性研究在大鼠和狗进行符合FDA的指导方针。药物动力学和代谢产物测定在第一阶段临床试验。HE3286是不同物种之间的代谢。HE3286和代谢物没有绑定或transactivate类固醇绑定核激素受体或抑制P450酶。没有不利影响安全药理学和犬类毒理学研究。尽管HE3286并未引起系统性毒性大鼠,观察温和的雌激素的影响,但荷尔蒙变化没有明显的关联。 Safety margins were greater than 20-fold in rats and dogs with respect to the most commonly used clinical dose of 10 mg/day. The terminal half-life in humans was 8 hours in males and 5.5 hours in females. HE3286 is the first derivative of the DHEA metabolome to undergo a comprehensive pharmacological and safety evaluation. The results of these investigations have shown that HE3286 has a low potential for toxicity and possesses pharmacological properties generally suitable for use in human medicine. The favorable profile of HE3286 warrants further exploration of this new class of anti-inflammatory agents.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
HE3286	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节