抑制促性腺激素、雌二醇在绝经前妇女的口服nonpeptide促性腺激素释放激素拮抗剂elagolix。
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斯特拉瑟斯RS,尼科尔斯AJ,心胸狭窄的人J,陈T,吉梅内斯R,日圆党卫军,Bozigian惠普
抑制促性腺激素、雌二醇在绝经前妇女的口服nonpeptide促性腺激素释放激素拮抗剂elagolix。
中国性金属底座。2009年2月,94 (2):545 - 51。doi: 10.1210 / jc.2008 - 1695。Epub 2008年11月25日。
- PubMed ID
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19033369 (在PubMed]
- 文摘
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背景:注射用的肽促性腺激素类似物广泛用于治疗子宫内膜异位和子宫肌瘤和辅助生殖治疗协议。Elagolix是一本小说,可用口头nonpeptide GnRH拮抗剂。目的:我们的目标是评估安全、药物动力学、抑制促性腺激素的影响和单剂量雌二醇和7 d elagolix政府健康的绝经前妇女。设计:这是一个first-in-human,双盲,安慰剂对照、单——multiple-dose研究顺序剂量升级。参与者:55健康,经常骑自行车绝经前妇女参加。干预措施:受试者管理一个口服剂量的25 - 400毫克或安慰剂。在第二臂的一项研究中,受试者接受安慰剂或50,100,或200毫克每天一次或100毫克每日两次,7 d。治疗7 d的发起上出现月经后(+ / - 1)。主要结果测量:安全性、耐受性、药物动力学和血清LH、FSH、雌二醇浓度进行了评估。结果:Elagolix耐受性良好,口服后迅速可利用。血清促性腺激素迅速下降。 Estradiol was suppressed by 24 h in subjects receiving at least 50 mg/d. Daily (50-200 mg) or twice-daily (100 mg) administration for 7 d maintained low estradiol levels (17 +/- 3 to 68 +/- 46 pg/ml) in most subjects during late follicular phase. Effects of the compound were rapidly reversed after discontinuation. CONCLUSIONS: Oral administration of a nonpeptide GnRH antagonist, elagolix, suppressed the reproductive endocrine axis in healthy premenopausal women. These results suggest that elagolix may enable dose-related pituitary and gonadal suppression in premenopausal women as part of treatment strategies for reproductive hormone-dependent disease states.
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