Pradefovir:肝脏的药物前体,目标阿德福韦治疗乙型肝炎。

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Reddy KR Matelich MC Ugarkar BG, Gomez-Galeno我,敢J, K奥利,太阳Z, Craigo W,科尔比TJ, Fujitaki JM, Boyer SH, van Poelje PD,不

Pradefovir:肝脏的药物前体,目标阿德福韦治疗乙型肝炎。

J地中海化学。2008年2月14日,51 (3):666 - 76。doi: 10.1021 / jm7012216。Epub 2008年1月4。

PubMed ID

18173234 (在PubMed

]

文摘

阿德福伟,销售药物治疗乙型肝炎,给submaximally有效剂量,因为肾毒性。为了提高治疗指数的阿德福韦,1-aryl-1, 3-propanyl高活性化合物合成的基本原理,这有选择地liver-activated前体药物类将增强肝脏水平的活性代谢物阿德福韦二磷酸(ADV-DP)和/或减少肾脏曝光。铅药物前体(14 MB06866 pradefovir),确定从各种体外和体内试验,表现出良好的口腔生物利用度(F = 42%,甲磺酸盐,老鼠)和ADV-DP前药转换速率。老鼠用放射性标记的材料组织分布研究表明,循环1-aryl-1 3-propanyl高活性化合物提高交付的阿德福韦和肝脏的代谢产物,与pradefovir展示12改善肝/肾比阿德福伟。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pradefovir甲磺酸