发展和特征的小说liposome-based SN-38配方。

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马张JA,宣T, Parmar M, L, Ugwu年代,阿里,艾哈迈德

发展和特征的小说liposome-based SN-38配方。

Int J制药。2004年2月11日,270 (2):93 - 107。

PubMed ID

14726126 (在PubMed

]

文摘

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin SN-38,伊立替康的活性代谢物(CPT-11),一个拓扑异构酶抑制剂作为Camptosar商用。SN-38大约是200 - 2000倍比CPT-11细胞毒性。尽管它有前途的抗癌潜力,SN-38迄今为止还没有被用作抗癌药物由于其较差的溶解性在任何医药上可接受的溶剂。此外,SN-38亲和力较低脂质膜;它往往在水相沉淀导致非常低的drug-to-liposome截留。SN-38也可逆地转化成一个不活跃的开放内酯环结构在生理学博士,我们已经开发出一种小说,liposome-based SN-38配方(LE-SN-38)。配方含有脂质体的大小均匀分布(< 200海里),它是易于使用的。药物配方的截留效率> 95%。长期稳定性研究表明,冻干LE-SN-38物理和化学稳定至少6个月2 - 8度c在临床前研究中,LE-SN38展示了有前景的结果而言,增加细胞毒性对不同肿瘤细胞系和更好的治疗效果对异种移植小鼠模型与CPT-11相比。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin