术前用药法的影响药物ropivacaine CYP3A4-dependent代谢物的形成,2 ',6 ' -Pipecoloxylidide,对人类肝微粒体体外。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

田中E,中村T, Inomata年代,本田K

术前用药法的影响药物ropivacaine CYP3A4-dependent代谢物的形成,2 ',6 ' -Pipecoloxylidide,对人类肝微粒体体外。

基本中国Toxicol杂志》2006年2月,98 (2):181 - 3。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_265.x。

PubMed ID

16445592 (在PubMed

]

文摘

Ropivacaine是一种相对较新的amide-type局部麻醉,主要用于手术和术后疼痛。在这项研究中,我们调查了ropivacaine CYP3A4代谢物之间的交互,2 ',6 ' -pipecoloxylidide (PPX),与术前用药法,即。、精神和抗焦虑剂(安定、咪达唑仑),催眠药(thiamylal),局部麻醉药(利多卡因),去极化的肌肉松弛剂(维库),抗高血压(可乐定)和H(2)受体拮抗剂(西咪替丁)使用人类肝微粒体体外。PPX之间的相互作用的影响和术前用药法检查使用人类肝微粒体体外做准备。ropivacaine和PPX的浓度测定高效液相色谱法与紫外检测。明显Michaelis-Menten常数(公里)和总代谢形成的最大速度(V (max)) PPX的ropivacaine的主要代谢物在人类肝微粒体,17.7 (microM意味着)和711年(nmol /分钟。/毫克蛋白,分别的意思)。五个术前用药法(安定、利多卡因、甲氰咪胍维库和可乐定)没有抑制ropivacaine在人肝微粒体代谢浓度在治疗范围内。然而,咪达唑仑和thiamylal弱抑制ropivacaine新陈代谢以竞争方式(IC (50) 7.8 microM和250 microM,分别)。结果显示ropivacaine之间缺乏互动和七个术前用药法药物在治疗范围内的ropivacaine使用人类肝微粒体体外。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Thiamylal	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	没有	底物	细节