体外抑制细胞色素P450酶在人类肝微粒体体内CYP2A6基因表现强有力的抑制剂,trans-2-phenylcyclopropylamine(强内心百乐明)及其nonamine模拟cyclopropylbenzene。

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Taavitsainen P, Juvonen R, Pelkonen O

体外抑制细胞色素P450酶在人类肝微粒体体内CYP2A6基因表现强有力的抑制剂,trans-2-phenylcyclopropylamine(强内心百乐明)及其nonamine模拟cyclopropylbenzene。

药物金属底座Dispos。2001年3月29日(3):217 - 22所示。

PubMed ID

11181487 (在PubMed

]

文摘

目前,没有选择性,抑制剂在体内CYP2A6基因表现特征。因此,反式-(+ / -)的影响2-phenylcyclopropylamine(强内心百乐明),体内CYP2A6基因表现一个强有力的抑制剂,对人类肝微粒体细胞色素P450 (CYP)进行了研究,阐明其选择性。强内心百乐明的IC50值香豆素7-hydroxylation(体内CYP2A6基因表现模型活动)为0.42 + / - 0.07 microM和chlorzoxazone 6-hydroxylation (CYP2E1模型活动)3.0 + / - 1.1 microM。CYP1A2的IC50值、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活动> 10 microM。力量和选择性强内心百乐明的强烈依赖于组胺,因为它nonamine模拟cyclopropylbenzene CYP1A更强有力的抑制剂,体内CYP2A6基因表现,CYP2C19、和CYP2E1活动,不抑制CYP2C9, CYP2D6、CYP3A4的活动。在人类肝微粒体强内心百乐明诱导II型和cyclopropylbenzene类型我差光谱。根据双倒数的分析这些光谱响应和强内心百乐明cyclopropylbenzene可能至少有两个P450-related在肝微粒体结合位点。强内心百乐明的K (a)值从4.5变化到15.1 microM和-34.3 167 microM微粒体来自三个不同的肝脏和cyclopropylbenzene从-1.6到10.1 microM和-34.6和75.2 microM相同的肝微粒体。基于这些结果,强内心百乐明体内CYP2A6基因表现似乎是一个充分的选择性抑制剂在体外使用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

伯氨喹

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
强内心百乐明	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
强内心百乐明	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
强内心百乐明	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节