nt - 702(盐酸parogrelil nm - 702),一种新颖有效的磷酸二酯酶抑制剂,提高减少步行距离和降低下肢足底表面温度在模型大鼠实验性的间歇性跛行。

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野口Ishiwata N, K, Kawanishi M,仓叶Y, Hori M, Mitani, Ito Y,高桥K,西山H,男N,高桥年代,高桥K, Tsuruzoe N, Nakaike年代

nt - 702(盐酸parogrelil nm - 702),一种新颖有效的磷酸二酯酶抑制剂,提高减少步行距离和降低下肢足底表面温度在模型大鼠实验性的间歇性跛行。

生命科学。2007年9月1日,81 (12):970 - 8。Epub 2007年8月8日。

PubMed ID

17850826 (在PubMed

]

文摘

nt - 702(盐酸parogrelil nm - 702), 4-bromo-6 - [3 - (4-chlorophenyl)丙氧基]5 - [(pyridin-3-ylmethyl)氨基]pyridazin-3 (2 h)——盐酸,一种新型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂合成作为一种有效的血管扩张性和抗血小板剂,正在开发治疗间歇性跛行(IC)的外周动脉疾病患者。我们评估了nt - 702在实验集成电路模型的有效性与西洛地唑相比,此外调查体外药理性质和体外。nt - 702有选择性地抑制PDE3 (IC(50) = 0.179和0.260 nM PDE3A和3 b)更有效力地西洛地唑(IC(50) = 231和237 nM PDE3A和3 b)重组人类PDE1 PDE6之一。nt - 702体外抑制人类各种受体激动剂引起的血小板聚集(IC(50) = 11到67海里)和phenylephrine-induced鼠主动脉收缩(IC(50) = 24海里)。西洛地唑相应的结果是4.1 - 1.0 17 microM microM,分别。nt - 702(3毫克/公斤以上)显著抑制体外大鼠血小板聚集单剂量口服后。西洛地唑300毫克/公斤是有效的。在大鼠股动脉结扎模型中,nt - 702 5和10毫克/公斤重复口服剂量每天两次(投标)13天显著提高减少步行距离而降低足底表面温度提高为2.5毫克/公斤。西洛地唑也改善了步行距离和表面温度在300毫克/公斤的投标,但显著差异只是观察表面温度在8天。这些结果表明,nt - 702预计会有IC的治疗优势。

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药物

nm - 702