[F-1394，一种有效的选择性酰基辅酶a抑制剂:胆固醇酰基转移酶(ACAT)对Caco-2细胞中胆固醇酯化和胆固醇酯基外分泌的影响]。
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草木J，荒根K，赤明T，山村T，大西H
[F-1394，一种有效的选择性酰基辅酶a抑制剂:胆固醇酰基转移酶(ACAT)对Caco-2细胞中胆固醇酯化和胆固醇酯基外分泌的影响]。
日本大学学报，1997,12(6):357-65。
- PubMed ID
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9503394 (PubMed视图］
- 摘要
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本研究旨在研究一种强效选择性ACAT抑制剂F-1394对培养的人肠细胞系Caco-2细胞中14c -油酸与胆固醇酯结合的抑制作用，并将其与其他ACAT抑制剂和降血脂剂的作用进行比较。F-1394对Caco-2细胞的胆固醇酯化有较强的抑制作用，且呈浓度依赖性，IC50值为71 nM。相比之下，其他ACAT抑制剂如m - 17e、CI-976、cl - 277082和DL-melinamide的IC50估计值分别为121 nM、702 nM、21.5 microM和20.9 microM。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂辛伐他汀也能抑制Caco-2细胞中的ACAT活性，IC50值为22.5 microM，而普伐他汀钠、丙布考和氯贝特对ACAT活性没有影响。此外，浓度为100 nM的F-1394抑制了膜过滤器上培养的分化Caco-2细胞90%的基底外侧胆固醇酯分泌。这些结果表明，F-1394强烈抑制人体肠道ACAT活性和Caco-2细胞的胆固醇基底外侧分泌。因此，F-1394可能对饮食高脂血症患者有治疗潜力。
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