CYP2D6基因型对老年性改变氟卡尼代谢的影响:参与CYP1A2-mediated新陈代谢。
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Homma Doki K、M, Kuga K, Aonuma K, Kohda Y
CYP2D6基因型对老年性改变氟卡尼代谢的影响:参与CYP1A2-mediated新陈代谢。
Br中国新药杂志。2009年7月,68 (1):89 - 96。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03435.x。
- PubMed ID
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19660006 (在PubMed]
- 文摘
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目的:本研究的目的是阐明CYP2D6基因型与年龄相关的变化的影响在室上快速性心律失常患者氟卡尼的新陈代谢。体外研究使用了微粒体,用以确定其他氟卡尼新陈代谢cyp负责与年龄相关的变化。方法:研究人口由111组患者:CYP2D6-homozygous广泛的代谢(hom-EMs, n = 34),杂合的EMs (het-EMs, n = 56)和中间和穷人的代谢(IMs / PMs, n = 21)。血清浓度的氟卡尼及其代谢物(m-O-dealkylated氟卡尼(MODF)和m-O-dealkylated内酰胺氟卡尼)通过使用高效液相色谱法测定。代谢率(先生)表示为血清代谢物浓度的氟卡尼。体外形成MODF检查在人肝微粒体和cDNA-expressed CYP亚型。结果:高先生在老年患者(> = 70年)比中年患者(< 70年)。增加CYP2D6在老年病人不同基因型先生:1.6倍het-EMs[4.3, 95%可信区间(CI) 2.8, 5.7和2.7,95% CI 2.3, 3.1, P < 0.05),在IMs / pm 1.5倍(6.0,95% CI 4.5, 7.6和4.1,95% CI 2.9, 5.4, P < 0.05),和hom-EMs没有变化。使用微粒体的体外研究显示,CYP2D6和CYP1A2参与MODF的形成。下午MODF CYP2D6形成微粒体增加CYP1A2活性增加。 CONCLUSIONS: The results suggest that patients with poor CYP2D6-mediated metabolism (het-EMs and IMs/PMs) showed age-related reduction in flecainide metabolism because metabolism was taken over by CYP1A2, whose activity decreases with age.
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