(年代)1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chloro-phenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimethyl-butanoy l) -pyrrolidine-2-carboxylic酸((2 r, 3 S) 2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)酰胺(vx - 765),一个口头可用选择性白介素(IL)转换酶/ caspase-1抑制剂,有力的抗炎活性通过抑制释放IL-1beta和地震。

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Wannamaker W,戴维斯R, Namchuk M,波拉德J,福特P, Ku G, Decker C, Charifson P, P,韦伯Germann UA, Kuida K,反JC

(年代)1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chloro-phenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimethyl-butanoy l) -pyrrolidine-2-carboxylic酸((2 r, 3 S) 2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)酰胺(vx - 765),一个口头可用选择性白介素(IL)转换酶/ caspase-1抑制剂,有力的抗炎活性通过抑制释放IL-1beta和地震。

321年5月,J Exp其他杂志》2007 (2):509 - 16。Epub 2007年2月8日。

PubMed ID

17289835 (在PubMed

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文摘

(年代)1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chloro-phenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimethyl-butanoy l) -pyrrolidine-2-carboxylic酸((2 r, 3 S) 2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)酰胺(vx - 765)是一种口服吸收药物前体(S)的3 - ({1 - [(S) 1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chlorophenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimeth yl-butanoyl) -pyrrolidin-2yl] -methanoyl}氨基)4-oxo-butyric酸(vrt - 043198),一个强有力的和interleukin-converting酶的选择性抑制剂/ caspase-1亚还存在。vrt - 043198展览100 - 10000倍对其他caspase-3选择性和6到9。vx - 765的治疗潜力评估确定的影响vrt - 043198在单核细胞在体外和细胞因子释放的口头管理在几个动物模型体内vx - 765。文化的外周血单核细胞和全血与细菌的产品,健康受试者刺激vrt - 043198抑制白介素(IL)的释放1β和地震,但它几乎没有影响其他细胞因子的释放,包括IL-1alpha,肿瘤坏死因子-α,IL - 6和引发。相比之下,vrt - 043198没有明显活动细胞凋亡模型,它并不影响主T细胞或激活T细胞的增殖。vx - 765有效地转化为vrt - 043198当小鼠口服药物,抑制lipopolysaccharide-induced细胞因子的分泌。此外,vx - 765减少疾病严重程度和炎症介质的表达模型,类风湿性关节炎和皮肤炎症。这些数据表明,vx - 765是一种新型细胞因子抑制剂用于治疗炎症性疾病。

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药物

vx - 765